Akronim / šifra: 175011
Vrsta projekta: - - -
Period realizacije: - - -
Projekat finansira: - - -
NIO nosilac projekta: - - -
  • - - -

Prirodni antrahinoni, važna klasa hinonskih jedinjenja, se mogu naći u velikom broju viših biljaka, mahovinama, lišajevima kao i drugim organizmima. Ova hinolna jedinjenja poseduju laksativno, antibiotičko, antiinflamatorno i antipiretičko kao i antiviralno dejstvo, a njihov potencijal u tretmanu kancera, i inhibiciji proliferacije i metastaziranja malignih ćelija ih čini jednom od najzanimljivijih grupa jedinjenja u razvoju novih terapeutika. Njihov mehanizam dejstva podrazumeva učešće u metaboličkim procesima, oksidativnoj fosforilaciji, interkalalaciju u DNK i RNK molekule, inhibiciju telomeraze i topoizomeraze II. Najpoznatija podgrupa ove klase jedinjenja su antraciklini, antrahinonski antibiotici. Antraciklini kao što su doksorubicin i daunorubicin imaju izuzetno široku primenu u terapiji kancera, mada su izuzetno kardiotoksični. Tiosemikarbazoni predstavljaju grupu iminskih derivata koji sadrže atom sumpora u svom molekulu, i odlikuje ih izuzetna sposobnost helacije jona metala. Odlikuje ih antiviralno, antibakterijsko, antifungalno, kao i citotoksično i antiproliferativno dejstvo. Halkoni su prekursori flavonoida i izoflavonoida, grupa jedinjenja sa velikim terapeutskim potencijalom, i prisutni su u prirodnim izvorima kao što su voće, začinsko bilje i čajevi. Za njih je utvrđeno da poseduju antioksidativni, antibakterijski, antimalarijski, antiviralni, antihiperglikemijski i antitumorski efekat. Cilj ovog projekta je ispitivanje grupe od trinaest novosintetisanih derivata antrahinona, i analiza njihovih molekularnih mehanizama. Ova jedinjenja su dizajnirana sa ciljem da im se poboljša aktivnost i specifičnost u odnosu na prirodne derivate koji su trenutno u upotrebi. Devet jedinjenja ove grupe predstavljaju antrahinonske tiosemikarbazone, dok su četiri halkonski antrahinoni. Prvi korak u istraživanju je predstavljalo određivanje potencijalnog antitumorskog dejstva derivata antrahinona prema sedam malignih ćelijskih linija poreklom iz različitih tipova kancera.